Thuốc Lenvima 4mg

 

Dược lực học và dược động học của thuốc Lenvima 4mg

Dược lực học

• Lenvatinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK), ức chế có chọn lọc các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu, ngoài các con đường gây ung thư, các RTK liên quan bao gồm các thụ thể là yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu.
• Ngoài ra, lenvatinib có hoạt tính chống tăng sinh chọn lọc, trực tiếp trong các dòng tế bào gan phụ thuộc vào tín hiệu FGFR được kích hoạt, được cho là do lenvatinib ức chế tín hiệu FGFR.

Dược động học

• Hấp thu: Hoạt chất Lenvatinib được hấp thu nhanh và chuyển qua đường uống. Nồng độ thuốc đạt đỉnh sau 1-4 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu nhưng khi dùng cùng thức ăn làm chậm độ hấp thu khoảng 2 giờ đến khi đạt nồng độ đỉnh.
• Phân phối: Lenvatinib liên kết với protein huyết tương người cao và dao động từ 98% đến 99% (0,3 – 30 μg / mL, mesilate). Liên kết này chủ yếu là với albumin với liên kết nhỏ với α1-acid glycoprotein và γ-globulin.
• Chuyển hóa: Lenvatinib được chuyển hóa chủ yếu qua đường tiêu hóa qua trung gian P450. Trong các microsome gan người, dạng khử methyl của lenvatinib (M2) được xác định là chất chuyển hóa chính.
• Thải trừ: Thời gian bản thải thuốc khoảng 28 giờ.

Chỉ định của thuốc Lenvima 4mg

Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC)

Thuốc Lenvima 4mg dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) tiến triển hoặc không thể cắt bỏ, những người không được điều trị toàn thân trước đó

Ung thư biểu mô tuyến giáp phân biệt (DTC)

Thuốc Lenvima 4mg dưới dạng đơn trị liệu được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô tuyến giáp thể biệt hóa (nhú / nang / tế bào Hürthle) (DTC), khó chịu iốt phóng xạ (RAI).

Ung thư biểu mô nội mạc tử cung (EC)

Thuốc Lenvima kết hợp với pembrolizumab được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn bị ung thư biểu mô nội mạc tử cung (EC) tiến triển hoặc tái phát, những người có tiến triển bệnh về hoặc sau khi điều trị trước bằng liệu pháp chứa bạch kim ở bất kỳ cơ sở nào và không phải là đối tượng để phẫu thuật hoặc xạ trị.